通过ABC转运体底物试验评价供试品是否是ABC转运体的底物,用于支持预测口服生物利用度和BCS分类,了解其潜在的组织蓄积和DDI风险,为PBPK建模提供参数和临床试验入组以及后续临床合并用药提供参考。
孵育体系 | 细胞:Caco-2细胞 膜囊泡系统:BCRP、MDR1、BSEP和MRPs等
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种属 |
Caco-2细胞:人克隆结肠腺癌细胞 膜囊泡系统:人或动物
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供试品测试浓度 | 1-3个浓度(可根据试验目的设计) |
孵育体系蛋白浓度
| Caco-2细胞:0.8×104 cells/mL 膜囊泡系统:1 mg/mL |
孵育时间 | Caco-2细胞:2 h 膜囊泡系统:2-5 min |
分析方法 | LC-MS/MS或酶标仪 |
数据呈现 | Caco-2细胞: 表观渗透系数(Papp) 外排比率(ER) 相对外排活性(% of NC) 抑制率(IR) 膜囊泡系统: 摄取比率(Uptake Ratio) 抑制比率(IR) |