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ABC转运体

Tel
021-50800743

通过ABC转运体底物试验评价供试品是否是ABC转运体的底物,用于支持预测口服生物利用度和BCS分类,了解其潜在的组织蓄积和DDI风险,为PBPK建模提供参数和临床试验入组以及后续临床合并用药提供参考。

孵育体系

细胞:Caco-2细胞

膜囊泡系统:BCRP、MDR1、BSEPMRPs等                                                

种属

Caco-2细胞:人克隆结肠腺癌细胞

膜囊泡系统:人或动物

供试品测试浓度

1-3个浓度(可根据试验目的设计)

孵育体系蛋白浓度              

Caco-2细胞0.8×104 cells/mL

膜囊泡系统1 mg/mL

孵育时间

Caco-2细胞2 h

膜囊泡系统2-5 min

分析方法

LC-MS/MS或酶标仪

数据呈现

Caco-2细胞

表观渗透系数(Papp

外排比率(ER)

相对外排活性(% of NC)

抑制率(IR)

膜囊泡系统:

摄取比率Uptake Ratio

抑制比率(IR)


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