通过SLC转运体底物试验测定供试品是否是SLC转运体的底物,了解其潜在的组织蓄积和DDI风险,为PBPK建模提供参数和临床试验入组以及后续临床合并用药提供参考。
孵育体系 | 1.原代肝细胞 2.表达人源性SLC转运体的HEK293细胞系(OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、 OCT2、MATE1、MATE2-K、OCT1、PEPT1、PEPT2、OATP2B1) |
种属 | 人 |
供试品测试浓度
| 1-3个浓度(可根据试验目的设计) |
细胞密度 | 细胞组分:8×104 cells/mL(96孔体系),30-40×104 cells/mL(24孔体系)
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孵育时间 | 1-10 min(可根据试验目的和化合物性质调整) |
分析方法 | LC-MS/MS 酶标仪 |
数据呈现
| 摄取比率(UR) 抑制率(IR) 米氏常数(Km) 摄取速率(Vmax) |